„Tiotropiumbromid“ – Versionsunterschied

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Tiotropiumbromid wurde 1991 von Boehringer Ingelheim (''Spiriva<sup>®</sup>'') patentiert. Tiotropiumbromid erhielt 2005 den [[Robert-Koch-Award]].
Tiotropiumbromid wurde 1991 von Boehringer Ingelheim (''Spiriva<sup>®</sup>'') patentiert. Tiotropiumbromid erhielt 2005 den [[Robert-Koch-Award]].


Im Jahr 2008 wurde aufgrund von Beobachtungen, die darauf hindeuten, dass durch die Einnahme von tiotropiumbromid-haltigen Medikamenten die Entstehung von [[Herzinfarkt]]en und [[Schlaganfall|Schlaganfällen]] begünstigen könnte, eine Metaanalyse erstellt. Die Autoren dieser Untersuchung zogen die Schlussfolgerung, dass das Risiko für derartige Nebenwirkungen um 50 % erhöht würde.<ref>http://jama.ama-assn.org/cgi/content/short/300/12/1439.</ref> Die Ergebnisse der Metaanalyse wurden in der Fachwelt angezweifelt, da die Untersuchung erhebliche methodische Mängel aufwies.<ref>{{PMC|2653069}}.</ref> Eine Woche nach Veröffentlichung dieser retrospektiven Beobachtung wurden die Ergebnisse durch die bislang größte prospektive Studie zu Tiotropium widerlegt.<ref>http://content.nejm.org/cgi/content/abstract/NEJMoa0805800v1.</ref> In der insgesamt 4 Jahre dauernden UPLIFT-Stuide (Understanding Potential Long-term Impacts on Function with Tiotropium) konnten die Autoren nachweisen, dass unter regelmäßiger Anwendung des Medikamentes im Vergleich zu Plazebo keine vermehrten kardiovaskulären Ereignisse auftraten. In der on-treatment-Gruppe war sogar eine Verminderung der [[Mortalität|Sterblichkeit]] im Vergleich zu Plazebo nachweisbar.
Im Jahr 2008 wurde aufgrund von Beobachtungen, die darauf hindeuten, dass durch die Einnahme von tiotropiumbromid-haltigen Medikamenten die Entstehung von [[Herzinfarkt]]en und [[Schlaganfall|Schlaganfällen]] begünstigen könnte, eine Metaanalyse erstellt. Die Autoren dieser Untersuchung zogen die Schlussfolgerung, dass das relative Risiko für derartige Nebenwirkungen um 50 % erhöht würde.<ref>http://jama.ama-assn.org/cgi/content/short/300/12/1439.</ref> Die Ergebnisse der Metaanalyse wurden in der Fachwelt angezweifelt, da die Untersuchung erhebliche methodische Mängel aufwies.<ref>{{PMC|2653069}}.</ref> Eine Woche nach Veröffentlichung dieser retrospektiven Beobachtung wurden die Ergebnisse durch die bislang größte prospektive Studie zu Tiotropium widerlegt.<ref>http://content.nejm.org/cgi/content/abstract/NEJMoa0805800v1.</ref> In der insgesamt 4 Jahre dauernden UPLIFT-Stuide (Understanding Potential Long-term Impacts on Function with Tiotropium) konnten die Autoren nachweisen, dass unter regelmäßiger Anwendung des Medikamentes im Vergleich zu Plazebo keine vermehrten kardiovaskulären Ereignisse auftraten. In der on-treatment-Gruppe war sogar eine Verminderung der [[Mortalität|Sterblichkeit]] im Vergleich zu Plazebo nachweisbar.


== Handelsnamen ==
== Handelsnamen ==

Version vom 2. Juli 2011, 17:03 Uhr

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Strukturformel
Allgemeines
Freiname Tiotropiumbromid
Andere Namen
  • IUPAC: (1α,2β,4β,7β)-
    7-((Hydroxybis(2-thienyl)acetyl)oxy)- 9,9-dimethyl-3-oxa-9- azoniatricyclo[3.3.1.0(2,4)]nonanbromid
  • Tiotropium
Summenformel C19H22BrNO4S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 136310-93-5
PubChem 5487426
Wikidata Q424316
Arzneistoffangaben
ATC-Code

R03BB04

Wirkstoffklasse

Anticholinergikum

Eigenschaften
Molare Masse 472,42 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung{{{GHS-Piktogramme}}}

H- und P-Sätze H: {{{H}}}
EUH: {{{EUH}}}
P: {{{P}}}
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Tiotropiumbromid ist eine polycyclische quartäre Ammoniumverbindung, die als Anticholinergikum (Antimuskarinikum) und Bronchospasmolytikum für Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird. Der Arzneistoff bietet im Vergleich zu einem Plazebo einige signifikante Vorteile.

So wird die Zeit bis zur ersten Exazerbation (Verschlimmerung) signifikant hinausgezögert, die Anzahl der dadurch bedingten Krankheitstage und der Bedarf einer zusätzlichen Cortisongabe reduziert. Tiotropiumbromid leitet sich strukturell vom Scopolamin ab und liegt wie Ipratropiumbromid als quartäres Ammoniumsalz vor. Der Vorteil liegt in einer durch – im Vergleich zu Ipratropium – langsamere Dissoziation vom M3-Rezeptor bedingten längeren Wirkungsdauer bei gleichzeitig deutlich verbesserter Wirksamkeit. Dies macht eine tägliche Einmalgabe möglich. Die Wirkung tritt bereits 30 Minuten nach der Inhalation ein. Der Stoff wird nur zu 20 bis 25 % metabolisiert; 75 bis 80 % werden unverändert renal ausgeschieden.[1]

Tiotropiumbromid wurde 1991 von Boehringer Ingelheim (Spiriva®) patentiert. Tiotropiumbromid erhielt 2005 den Robert-Koch-Award.

Im Jahr 2008 wurde aufgrund von Beobachtungen, die darauf hindeuten, dass durch die Einnahme von tiotropiumbromid-haltigen Medikamenten die Entstehung von Herzinfarkten und Schlaganfällen begünstigen könnte, eine Metaanalyse erstellt. Die Autoren dieser Untersuchung zogen die Schlussfolgerung, dass das relative Risiko für derartige Nebenwirkungen um 50 % erhöht würde.[2] Die Ergebnisse der Metaanalyse wurden in der Fachwelt angezweifelt, da die Untersuchung erhebliche methodische Mängel aufwies.[3] Eine Woche nach Veröffentlichung dieser retrospektiven Beobachtung wurden die Ergebnisse durch die bislang größte prospektive Studie zu Tiotropium widerlegt.[4] In der insgesamt 4 Jahre dauernden UPLIFT-Stuide (Understanding Potential Long-term Impacts on Function with Tiotropium) konnten die Autoren nachweisen, dass unter regelmäßiger Anwendung des Medikamentes im Vergleich zu Plazebo keine vermehrten kardiovaskulären Ereignisse auftraten. In der on-treatment-Gruppe war sogar eine Verminderung der Sterblichkeit im Vergleich zu Plazebo nachweisbar.

Handelsnamen

Spiriva®; Hersteller Boehringer Ingelheim)

Einzelnachweise

  1. ↑ J. C. Frölich: Praktische Arzneitherapie. Springer, 2003, ISBN 978-3-540-01025-8.
  2. ↑ http://jama.ama-assn.org/cgi/content/short/300/12/1439.
  3. ↑ PMC 2653069 (freier Volltext).
  4. ↑ http://content.nejm.org/cgi/content/abstract/NEJMoa0805800v1.
Quelle: https://de.wikipedia.org/w/index.php?title=Tiotropiumbromid&diff=prev&oldid=90760241