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Inclisiran (Handelsname Leqvio) ist ein Arzneistoff zur Behandlung erhöhter Cholesterinspiegel (Hypercholesterinämie) oder der gemischter Dyslipidämie (Fettstoffwechselstörung einhergehend mit zu hohen Spiegeln von Lipiden wie Cholesterin und Triglyzeriden oder beidem).

Inclisiran eine small interfering RNA (siRNA), die am Sense-Strang mit einer verzweigten N-Acetylgalactosamin-Verbindung (L96) konjugiert ist. L96 ermöglicht die Aufnahme in die Leberzellen (Hepatozyten). Intracellulär hemmt die siRNA über den Mechanismus der RNA-Interferenz die Translation des Proteins PCSK9.^[2] Danach kommt es zur Erhöhung der LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche der Hepatozyten, LDL-Cholesterol wird vermehrt abgebaut, so dass die Blutspiegel absinken. Das Mittel wird subkutan gespritzt und braucht nur halbjährlich verabreicht werden.^[3]

Inclisiran wurde von The Medicines Company entwickelt, die die Rechte von Alnylam Pharmaceuticals erworben hat.^[4] 2019 gab Novartis die Übernahme von The Medicines Company bekannt.^[5]

Anfang 2020 informierte Novartis, dass das Phase-III-Studien-Programm eine starke und dauerhafte Reduktion des LDL-Cholesterins unter der Gabe von Inclisiran gezeigt habe und im Dezember 2019 ein Zulassungsantrag bei der FDA eingereicht worden sei für den Einsatz bei sekundären Präventionspatienten mit atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen (ASCVD) und familiärer Hypercholesterinämie (FH).^[6]

Ein Zulassungsantrag bei der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) wurde im Januar 2020 eingereicht. Am 15. Oktober 2020 empfahl der zuständige Ausschuss für Humanarzneimittel die Zulassung,^[7] infolgedessen die EU-Kommission Leqvio im Dezember 2020 in der Europäischen Union zuließ.^[7]

• Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) zu: Leqvio

1. ↑ Proposed INN: List 114. (PDF) In: WHO Drug Information, Vol. 29, No. 4. 2015, abgerufen am 31. März 2021 (englisch). 
2. ↑ Kevin Fitzgerald, Suellen White, Anna Borodovsky, Brian R. Bettencourt, Andrew Strahs: A Highly Durable RNAi Therapeutic Inhibitor of PCSK9. In: The New England Journal of Medicine. Band 376, Nr. 1, 5. Januar 2017, ISSN 1533-4406, S. 41–51, doi:10.1056/NEJMoa1609243, PMID 27959715, PMC 5778873 (freier Volltext). 
3. ↑ L. Naßwetter: Cholesterinsenkung bald halbjährlich statt täglich? In: DAZ.online. August 2020. 
4. ↑ Medicines Company's PCSK9 drug hits phase 3 efficacy goals. Abgerufen am 31. März 2021 (englisch). 
5. ↑ Novartis to acquire The Medicines Company for USD 9.7 bn, adding inclisiran, a potentially transformational investigational cholesterol-lowering therapy to address leading global cause of death. Abgerufen am 31. März 2021 (englisch). 
6. ↑ Novartis successfully completes acquisition of The Medicines Company, adding a potentially first-in-class, investigational cholesterol-lowering therapy inclisiran. 6. Januar 2020, abgerufen am 31. März 2021 (englisch). 
7. ↑ ^{a b} Leqvio. European Medicines Agency, abgerufen am 31. März 2021 (englisch).