„Clonidin“ – Versionsunterschied

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Version vom 20. September 2009, 13:01 Uhr

Strukturformel
Strukturformel Clonidin
Allgemeines
FreinameClonidin
Andere Namen
  • IUPAC: 2-[(2,6-Dichlorphenyl) imino]imidazolidin
  • Latein: Clonidinum
SummenformelC9H9Cl2N3
Kurzbeschreibung

weißes bis fast weißes, kristallines Pulver (HCl) [1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
  • 4205-90-7
  • 4205-91-8 (Clonidin·Hydrochlorid)
PubChem2803
DrugBankDB00575
WikidataQ412221
Arzneistoffangaben
ATC-Code
Wirkstoffklasse

Antihypertensiva

Wirkmechanismus
Eigenschaften
Molare Masse230,09 g·mol−1
Schmelzpunkt

130 °C [3]

Dampfdruck

2,28·10−05 mmHg (25 °C) [3]

pKS-Wert

8,05 (25 °C) [3]

Löslichkeit

löslich in Wasser und absolutem Ethanol (HCl) [1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung{{{GHS-Piktogramme}}}

H- und P-SätzeH: {{{H}}}
EUH: {{{EUH}}}
P: {{{P}}}
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Clonidin ist ein Arzneistoff aus der chemischen Gruppe der Imidazoline, welcher zur Behandlung der arteriellen Hypertonie (Bluthochdruck), bei der Ausleitung von Langzeitnarkosen und bei der Dämpfung von Entzugserscheinungen zur Anwendung kommt. Es kann außerdem bei der Behandlung der PTBS genutzt werden.[5] In ersten Studien wurde eine Reduktion von Symptomen bei Betroffenen des Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADS/ADHS) bestätigt.[6] Er kann oral als Tablette und intravenös verabreicht werden. Es wirkt bereits in sehr geringer Dosierung: eine Tablette enthält nur 75, 150 oder 300 µg der Substanz.

Geschichtliches

Das heutige Hauptanwendungsgebiet von Clonidin (Behandlung der arteriellen Hypertonie) wurde in den sechziger Jahren eher zufällig erschlossen: Bei Tests verschiedener Substanzen zum Abschwellen der Nasenschleimhaut fiel beim Clonidin die starke Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie) und die Senkung des Blutdruckes (Hypotonie) auf. Später wurden im Tierexperiment auch schmerzlindernde und beruhigende Wirkkomponenten nachgewiesen.

Pharmakologie

Wirkungen

Insgesamt resultieren folgende Wirkungen

  • Senkung des Blutdruckes
  • Verminderung der Herzfrequenz
  • Senkung des Sympathikotonus im Entzug
  • Sedierung (gering ausgeprägt)
  • Schmerzlinderung (150 µg Clonidin haben die schmerzlindernde Wirkung von 5 mg Morphin)

Wirkungsmechanismus

Clonidin gehört trotz seines adrenergen Wirkungsmechanismus zur Gruppe der Sympatholytika (man liest auch "Antisympathotonika", eigentlich der treffendere Begriff). Die Signaltransduktion erfolgt im Wesentlichen GPCR-vermittelt (vorwiegend inhibitorisches G-Protein) über präsynaptische α2-Rezeptoren. Jene α2-Rezeptoren sitzen an verschiedensten Stellen im Zentralnervensystem (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticularis, Locus coeruleus, Nucleus tractus solitarii u. a.), ihre Stimulation bewirkt über eine verminderte Ausschüttung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen (physiologischerweise ein Negativer Rückkopplungsmechanismus) eine Verminderung des Sympathikotonus und damit eine sympatholytische Wirkung. Weitere Mechanismen sind die Stimulation von Imidazolin-Rezeptoren (u. a. venterolaterale Medulla oblongata) und die Stimulation von postsynaptischen α2-Adrenozeptoren des Nucleus Tractus Solitarii, einer Hauptumschaltstelle der Blutdruckregulation. Alle genannten Mechanismen ziehen sympatholytische Effekte nach sich. Clonidin interagiert jedoch nicht nur mit den oben genannten α2-Adrenozeptoren, sondern, wegen nicht hundertprozentiger Spezifität (relative Spezifität / Selektivität), auch mit den α1-Adrenozeptoren. Aus diesem Grunde kann bei schneller intravenöser Gabe auch ein initialer Blutdruckanstieg eintreten; paradoxer sympathomimetischer Effekt genannt. Clonidin bewirkt über eine Stimulation der Hypophyse die Freisetzung von Wachstumshormon.

Anwendungsgebiete

Nebenwirkungen

Wechselwirkungen

Eine Wirkungsverstärkung geschieht durch Diuretika, Vasodilatantien, Neuroleptika, Alkohol und Hypnotika, eine Wirkungsabschwächung wird durch Trizyklische Antidepressiva und teilweise auch Neuroleptika bewirkt.

Kontraindikation

Relative Kontraindikationen sind ein AV-Block 2. Grades und eine schwere arterielle Verschlusskrankheit, während ein AV-Block 3. Grades (wenn kein Schrittmacher zur Verfügung steht), ein Raynaud-Syndrom oder Depressionen absolute Kontraindikationen darstellen.

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt. Es ist unklar, ob sich diese Ergebnisse auf den Menschen übertragen lassen. Es liegen keine kontrollierten Studien vor. Clonidin sollte deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar erforderlich. In diesem Fall müssen Mutter und Kind sorgfältig überwacht werden. Clonidin geht in die Muttermilch über sollte deshalb während der Stillzeit nicht angewandt werden.[7]

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es kann zu Beeinträchtigungen der Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen kommen. Dies sollte besonders in der Anfangsphase der Behandlung mit Clonidin berücksichtigt werden.[7]

Pharmakokinetik

  • Bioverfügbarkeit: 75 %
  • Verteilungsvolumen: 2 l·kg−1
  • Plasmaproteinbindung: 20 %
  • Plasmahalbwertszeit: 9–12 Stunden
  • Elimination: über die Niere zu 65 % unverändert ausgeschieden, Rest wird in der Leber verstoffwechselt

Einzelnachweise

  1. ↑ a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 6. AUSGABE. Band 6.0–6.2, 2008.
  2. ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Ruth, Schäfer-Korting: Mutschler Arzneimittelwirkungen. 9. Auflage, 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1
  3. ↑ a b c d Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
  4. ↑ Eintrag zu Clonidinhydrochlorid in der GESTIS-Stoffdatenbank des IFA (JavaScript erforderlich)
  5. ↑ Psychiatriegespräch.de: "Traumatisierung, Posttraumatische Belastungsstörung (PTSD), Anpassungsstörung, akute Belastungsreaktion" [1]
  6. ↑ Artikel über erste Studien zur Wirksamkeit bei ADHS (Sciele Pharma/Addrenex Pharmaceuticals) [2]
  7. ↑ a b Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Catapresan®; Stand der Informationen: Dezember 2003

Handelsnamen

Catapresan (A, D, CH), Haemiton (D), Isoglaucon (A, D), Paracefan (D)

Quelle: https://de.wikipedia.org/w/index.php?title=Clonidin&diff=64714821&oldid=63973726