„Eltrombopag“ – Versionsunterschied

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Version vom 22. Juli 2008, 16:00 Uhr

{{Infobox Chemikalie

| Strukturformel        = 
| Freiname              = Eltrombopag
| Andere Namen          = IUPAC: 3-{N-[1-(3,4-Dimethylphenyl) -3-methyl-5-oxo-1,5- dihydropyrazol- (4Z)-yliden]hydrazin} -2-hydroxybiphenyl- 3-carbonsäure  
| Summenformel          = C25H22N4O4 
| CAS                   = 496775-61-2 
| PubChem               = 9846180
| ATC-Code              = B01AC
| DrugBank              =
| Wirkstoffgruppe       = Thrombopoetin-Rezeptor-Agonist
| Wirkmechanismus       =
| Handelsnamen          =
  • Revolade® (GB)
  • Promacta® (USA)
| Verschreibungspflicht = Ja
| Molare Masse          = 442,47 g·mol−1
| pKs                   = 
| Dichte                = 1,33 g·cm−3 [1]
| Schmelzpunkt          = 
| Siedepunkt            = 687 °C [1]
| Dampfdruck            = 8,08·10−20 mmHg (25 °C) [1]
| Löslichkeit           = 
| Quelle GefStKz        = 
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| R                     = 
| S                     = 
| MAK                   = 
| LD50                  =   
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}} Eltrombopag – Code SB-497115-GR – (vorgesehene Handelsnamen Revolade® (EU), Promacta® (USA); Hersteller GlaxoSmithKline) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten, der in der Behandlung von Thrombozytopenie eingesetzt werden soll.[2] Ende Dezember 2007 hat GlaxoSmithKline den Zulassungsantrag bei der amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) eingereicht. Der Zulassungsantrag bei der europäischen Arzneimittelagentur (European Medicines Agency, EMEA) ist für 2008 geplant.[3]

Klinische Angaben

Eine Thrombozytopenie resultiert entweder aus einer Bildungsstörung, z. B. aufgrund einer Knochenmarkinsuffizienz, oder bei einer Umsatzstörung mit vermehrtem Verbrauch von Blutplättchen. Sie ist die häufigste Ursache einer erworbenen hämorrhagischen Diathese.

Bei Eltrombopag handelt es sich um einen nicht-peptidischen, oral aktiven Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten. Dieser Wirkstoff stimuliert die Proliferation und Differenzierung von Megakaryozyten – den Vorläuferzellen der Thrombozyten (Blutplättchen) – was zu einer Erhöhung der Blutplättchenkonzentration führt.

Die Resultate einer klinischen Phase-III-Studie zeigten, dass bei den 114 Probanden mit idiopathischer thrombozytopenischer Purpura die tägliche, orale Gabe von 50 mg Eltrombopag zu einem deutlichen Anstieg der Anzahl Blutplättchen führte. Schwerwiegende Nebenwirkungen wurden keine beobachtet. Hauptsächlich traten Kopfschmerzen und gastrointestinale Störungen (Nausea Übelkeit, Diarrhö, Erbrechen) auf. Die positiven Resultate der Phase-II-Studien wurden am 29. November 2007 bereits im NEJM (New England Journal of Medicine) publiziert.[4]

Chemische Informationen

Bei allen Fertigpräparaten wird das Olamin-Salz mit dem Freinamen Eltrombopag olamin verwendet. Die CAS-Nummer lautet 496775-62-3, die molare Masse beträgt 564,63 g·mol−1 und die Summenformel ist C29H36N6O6.[5]

Strukturformel von Eltrombopag olamin
Strukturformel von Eltrombopag olamin

Einzelnachweise

  1. a b c Eltrombopag bei ChemSpider
  2. GlaxoSmithKline presents rapidly expanding pipeline of oncology and supportive care compounds
  3. GlaxoSmithKline files for FDA approval of Eltrombopag
  4. Eltrombopag for the treatment of chronic idiopathic thrombocytopenic purpura.N Engl J Med. 2007 Nov 29;357(22):2237-47.PMID 18046028
  5. Stoffliste der ABDA – Datenbank

Literatur

  • Gerhard Thews: Anatomie, Physiologie, Pathophysiologie des Menschen : 140 Tabellen. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart 2007, ISBN 978-3-8047-2342-9