Neostigmin
| Strukturformel | |||||||||||||
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| Allgemeines | |||||||||||||
| Freiname | Neostigmin | ||||||||||||
| Andere Namen |
3-(Dimethylcarbamoyloxy)- N,N,N-trimethylbenzenaminium | ||||||||||||
| Summenformel | C12H19N2O2+ | ||||||||||||
| Kurzbeschreibung |
weißer Feststoff (Bromid) [1] | ||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||
| ATC-Code | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||
| Molare Masse | 223,29 g·mol−1 | ||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||
Neostigmin ist ein indirektes Parasympathomimetikum und hemmt das Enzym Acetylcholinesterase („Cholinergikum“). Dadurch steigt die Konzentration von Acetylcholin in den Synapsen an und der Parasympathikus wird stimuliert. Dies führt zu einer Tonuserhöhung der Skelettmuskeln. In ähnlicher Weise wirkt auch das Physostigmin.
Anwendung
Neostigmin wird bei Vergiftungen mit kompetitiven Acetylcholinrezeptor-Antagonisten (z. B. Curare, Procuron) angewendet. Es findet auch bei der Antagonisierung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, beispielsweise bei der Ausleitung von Narkosen, Verwendung. Zur Vermeidung von nicht erwünschten (Neben-)Wirkungen, die durch muskarinische Acetylcholinrezeptoren vermittelt werden und die zu einer Steigerung des Parasympathikotonus (Bradykardie, Bronchokonstriktion, etc.) führen, wird zusätzlich Atropin verabreicht, das muskarinische Acetylcholinrezeptoren blockiert, jedoch die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (an der motorischen Endplatte) nicht besetzt.
Bei Myasthenie kann Neostigmin verwendet werden, um der Muskelschwäche entgegenzuwirken. Bei Vorliegen eines isoliert paralytischen Ileus kann mit Neostigmin versucht werden, die Motilität und Peristaltik des Darmes wieder anzuregen.
Verwendet werden das Bromid und das Mesilat.
Pharmakokinetik
Als quarternäre Ammoniumverbindung wird Neostigmin nur schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Einzelnachweise
- ↑ a b c Neostigminbromid bei Sigma-Aldrich, 19. August 2008.
- ↑ Eintrag in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
Handelsnamen
Prostigmin (CH) sowie Generika (D)
Normastigmin (A)
