„Eltrombopag“ – Versionsunterschied

[gesichtete Version][gesichtete Version]
Inhalt gelöscht Inhalt hinzugefügt
Vereinheitlichung IUPAC in Klammern
BrackiBot (Diskussion | Beiträge)
K Bot: leeren Absatz entfernt
Zeile 54: Zeile 54:
* [[Gerhard Thews]]: ''Anatomie, Physiologie, Pathophysiologie des Menschen : 140 Tabellen''. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart 2007, ISBN 978-3-8047-2342-9
* [[Gerhard Thews]]: ''Anatomie, Physiologie, Pathophysiologie des Menschen : 140 Tabellen''. Wiss. Verlag-Ges., Stuttgart 2007, ISBN 978-3-8047-2342-9


== Weblinks ==
{{Gesundheitshinweis}}
{{Gesundheitshinweis}}



Version vom 6. Dezember 2016, 22:07 Uhr

Strukturformel
Struktur von Eltrombopag
Allgemeines
Freiname Eltrombopag
Andere Namen

3-{N-[1-(3,4-Dimethylphenyl)-3-methyl-5-oxo-1,5-dihydropyrazol- (4Z)-yliden]hydrazin}-2-hydroxybiphenyl-3-carbonsäure (IUPAC)

Summenformel C25H22N4O4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 496775-61-2
PubChem 9846180
Wikidata Q411588
Arzneistoffangaben
ATC-Code

B02BX05

Wirkstoffklasse

Thrombopoetin-Rezeptor-Agonist

Eigenschaften
Molare Masse 442,47 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Eltrombopag – Code SB-497115-GR – (Handelsnamen Revolade® (EU, CH), Promacta® (USA); Hersteller Novartis) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten, der in der Behandlung der Idiopathischen thrombozytopenischen Purpura (ITP) eingesetzt wird.[2] Eltrombopag wurde im November 2008 von der Food and Drug Administration (FDA) für den Amerikanischen Markt und im März 2010 von Europäischen Kommission für die EU zugelassen.[3][4]

Seit September 2015 ist Eltrombopag in der EU auch zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit erworbener schwerer aplastischer Anämie (SAA) zugelassen, die entweder gegenüber einer vorangegangenen Therapie mit Immunsuppressiva refraktär oder stark vorbehandelt und für eine hämatopoetische Stammzelltransplantation nicht geeignet sind.[2]

Klinische Angaben

Eine Thrombozytopenie resultiert entweder aus einer Bildungsstörung, z. B. aufgrund einer Knochenmarkinsuffizienz, oder bei einer Umsatzstörung mit vermehrtem Verbrauch von Blutplättchen. Sie ist die häufigste Ursache einer erworbenen hämorrhagischen Diathese.

Bei Eltrombopag handelt es sich um einen nicht-peptidischen, oral aktiven Thrombopoetin-Rezeptor-Agonisten. Dieser Wirkstoff stimuliert die Proliferation und Differenzierung von Megakaryozyten – den Vorläuferzellen der Thrombozyten (Blutplättchen) – was zu einer Erhöhung der Blutplättchenkonzentration führt.

Die Resultate einer klinischen Phase-III-Studie zeigten, dass bei den 114 Probanden mit idiopathischer thrombozytopenischer Purpura die tägliche, orale Gabe von 50 mg Eltrombopag zu einem deutlichen Anstieg der Anzahl Blutplättchen führte. Bei 80 % der Patienten, die Eltrombopag erhalten, treten Nebenwirkungen auf. Dies sind hauptsächlich Kopfschmerzen, gastrointestinale Störungen (z. B. Übelkeit, Durchfall, Erbrechen), Schlaflosigkeit, Augentrockenheit und Hautausschlag.[5] Schwerwiegende Nebenwirkungen wurden keine beobachtet.

Die positiven Resultate der Phase-II-Studien wurden am 29. November 2007 bereits im NEJM (New England Journal of Medicine) publiziert.[6]

Chemische Informationen

Bei allen Fertigpräparaten wird das Olamin-Salz mit dem Freinamen Eltrombopag olamin verwendet.[7]

Strukturformel von Eltrombopag olamin
Strukturformel von Eltrombopag olamin

Einzelnachweise

  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. a b Fachinformation Revolade, abgerufen am 16. November 2015.
  3. GSK: FDA approves Promacta® (eltrombopag), the first oral medication to increase platelet production for people with serious blood disorder. (Memento vom 27. Dezember 2010 im Internet Archive) Pressemitteilung, 20. November 2008.
  4. deutsche-apotheker-zeitung.de: Eltrombopag für chronische Immunthrombozytopenie, 23. März 2010, abgerufen am 4. Januar 2014.
  5. Supplement zur Pharmazeutischen Zeitung 6/2011: Neue Arzneistoffe 2010, Pharmazeutische Zeitung, 10. Feb. 2011.
  6. Eltrombopag for the treatment of chronic idiopathic thrombocytopenic purpura.N. Engl. J. Med. 29. Nov. 2007, 29;357(22):2237-2247, PMID 18046028.
  7. Stoffliste der ABDA – Datenbank.

Literatur