Pepducine sind synthetische Lipopeptide, die G-Proteine aktivieren oder hemmen.

Pepducine bestehen aus kurzen Peptiden, die von G-Protein-Interaktionspartnern abgeleitet sind und aufgrund einer Palmitoylierung als Lipidanker an Zellmembranen binden und nach Penetration der Zellmembran an G-Proteine binden und ihre Aktivität modulieren. Es wurden über 15 Pepducine beschrieben.^[1]

Pepducine wurden erstmals 2002 von L. Covic und Kollegen beschrieben.^[2] Dabei wurde die i3-Schleife von Protease-activated Receptor-1 und -2 sowie von Melanocortin-4-Rezeptor in N-terminal palmitoylierter Form synthetisiert.

1. ↑ S. Kubo, T. Ishiki, I. Doe, F. Sekiguchi, H. Nishikawa, K. Kawai, H. Matsui, A. Kawabata: Distinct activity of peptide mimetic intracellular ligands (pepducins) for proteinase-activated receptor-1 in multiple cells/tissues. In: Annals of the New York Academy of Sciences. Band 1091, Dezember 2006, S. 445–459, doi:10.1196/annals.1378.087, PMID 17341635.
2. ↑ L. Covic, A. L. Gresser, J. Talavera, S. Swift, A. Kuliopulos: Activation and inhibition of G protein-coupled receptors by cell-penetrating membrane-tethered peptides. In: Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. Band 99, Nummer 2, Januar 2002, S. 643–648, doi:10.1073/pnas.022460899, PMID 11805322, PMC 117359 (freier Volltext).